Teofilin


Cara Cepat Hamil

Teofilin, dikenal juga dengan dimetilxanthin, adalah obat metilxanthin yang digunakan dalam terapi untuk penyakit pernafasan seperti CPOD atau asma dalam berbagai merek. Karena banyak mengakibatkan efek samping, obat ini jarang digunakan. Teofilin secara alami dapat ditemukan pada the walaupun dalam jumlah yang sangat kecil (1 mg/L), kurang dari dosis terapi. Teofilin juga ditemukan pada biji cokelat. Criollo cocoa dilaporkan mengandung teofilin sebanyak 3.7 mg/g.

Teofilin berperan dalam :

  • Merelaksasi otot polos bronchial
  • Meningkatkan kontraktilitas dan efisiensi otot jantung (inotropik positif)
  • Meningkatkan heart-rate (kronotropik positif)
  • Meningkatkan tekanan darah
  • Meningkatkan aliran darah ginjal
  • Efek antiinflamasi
  • Menstimulasi CNS pada pusat pernafasan di medulla

Farmakokinetika :

  1. Absorbsi

Bioavailabilitasnya 100%. Akan tetapi, menggunakan obat pada malam hari dapat memperlambat proses absorbsi, tanpa mempengaruhi bioavailabilitasnya. Menggunakan obat setelah makan tinggi lemak juga dapat memperlambat proses absorbs, tanpa mempengaruhi bioavailabilitasnya.

  1. Distribusi

Teofilin terdistribusi dalam cairan ekstraselular, dalam plasenta, dalam ASI dan dalam CNS. Volume distribusinya adalah 0.5 L/kg. Ikatan proteinnya 40%. Volume distribusinya kemungkinan dapat naik pada neonates dan pada penderita sirosis dan malnutrisi. Volume distribusinya turun pada penderita obesitas.

  1. Metabolisme

Teofilin dimetabolisme di hepar (sampai 70%) dengan proses N-demetilasi melalui sitokrom P-450 1A2. Teofilin dimetabolisme menggunakan orde pertama secara parallel dan menggunakan hokum Michaelis-Menten. Metabolisme dapat mengalami kejenuhan (non-linear), tetapi masih dalam rentang terapetik. Kenaikan kecil dosis dapat menyebabkan peningkatan yang besar konsentrasi plasma. Metilasi kafein juga penting pada anak-anak. Perokok dan penderita penyakit hati juga berpengaruh pada metabolismenya.

  1. Eliminasi

Teofilin diekskresi dalam bentuk tidak berubah (samapi 10%). Klirens obat meningkat pada kondisi : anak-anak 1-12 tahun, remaja 12-16 tahun, perokok, fibrosis, hipertiroid. Klirens obat menurun pada kondisi : usia lanjut, CHF, sirosis, hipotiroid, dan penderita yang terinfeksi virus. Waktu paruh eliminasinya bervariasi : 30 jam pada neonates premature, 24 jam pada neonates, 3.5 jam pada anak-anak 1-9 tahun, 8 jam pada dewasa tidak merokok, 5 jam untuk perokok, 24 jam pada penderita penyakit hati, 12 jam pada CHF kelas I-II, 24 jam pada CHF kelas III-IV, 12 jam pada usia lanjut.

Farmakodinamik :

Obat golongan metilxanthin mempunyai efek pada CNS, ginjal, dan otot jantung. Teofilin merupakan yang paling selektif pada otot polos.

Efek pada CNS

Pada dosis yang rendah, metilxanthin, terutama kafein, cukup untuk menyebabkan insomnia pada penderita yang sensitive dan bronkodilatasi pada penderita asma. Dosis besar lebih efektif untuk bronkodilatasi.

Efek pada kardiovaskular

Metilxanthin mempunyai efek kronotropik dan inotropik positif. Pada konsentrasi rendah, efek ini muncul dengan menghambat reseptor presinaps di saraf simpatis meningkatkan rilis katekolamin di akhir saraf.  Konsentrasi yang lebih besar dapat menghambat PDE dan meningkatkan cAMP yang dapat meningkatkan influx kalsium.

Efek pada GI Tract

Metilxanthin merangsang sekresi asam lambung dan enzim pencernaan.

Efek pada ginjal

Teofilin merupakan diuretik lemah karena dapat meningkatkan filtrasi glomerulus dan mengurangi reabsorbsi natrium pada tubular.

Efek pada otot polos

Teofilin mempunyai efek bronkodilatasi pada penderita asma. Dosisnya dibatasi pada efek samping di CNS. Pada konsentrasi yang cukup, dapat juga menghambat rilis antigen histamine dari jaringan paru.

Mekanisme Aksi :

Teofilin mempunyai dua aksi pada aliran udara penderita dengan obstruksi reversible, yaitu relaksasi otot polos (bronkodilatasi) dan menekan respon stimuli terhadap udara (efek profilaksis non-bronkodilator). Uji pada binatang menunjukkan bahwa efek bronkodilatasi melalui penghambatan dua isozim fosfodiesterase (PDE III dan PDE IV). Teofilin juga dapat meningkatkan gaya kontraksi otot diafragma. Aksi ini disebabkan oleh uptake kalsium.

Indikasi :

Teofilin diindikasikan untuk pengobatan gejala dan obstruksi saluran nafas dengan asma kronik dan penyakit paru kronik lainnya, seperti emfisema dan bronchitis kronik. Teofilin kadang digunakan untuk mengobati masalah pernafasan pada kelahiran prematur.

Kontraindikasi :

Teofilin dikontraindikasikan pada pasien yang hipersensitif terhadap teofilin atau komponen lain dalam produk.

Interaksi obat :

Simetidin, eritromisin, takrin, karbamazepin, rifampin

Efek samping :

Sakit perut, diare, sakit kepala, insomnia, iritasi


Leave a Reply