apotik online terpercaya

Antagonis Reseptor H2

| August 13, 2012 | 0 Comments
Antagonis H2 menghambat reseptor H2 sel pariental dan menekan sekresi asam lambung basal dan stimulasi asam setelah makan secara linier bergantung pada pendosisan. Bekerja selektif pada reseptor H2 sehingga volume asam lambung dan pepsin yang tersekresi turun. (Katzung, 2007)

Antagonis H2 menurunkan sekresi asam lambung yang distimulasi histamine seperti halnya gastrin dan agen kolinomimetik melalui dua mekanisme. Pertama, release histamin dari sel mirip enterokromafin oleh stimulasi gastrin dan vagus diblok dari berikatan dengan reseptor H2 di sel pariental. Kedua, stimulasi langsung sel pariental oleh gastrin atau asetilkolin untuk sekresi asam lambung dihambat atau direduksi dengan adanya hambatan pada reseptor H2. Ini menandakan penurunan konsentrasi cAMP menyebabkan aktivasi protein kinase oleh gastrin dan asetikolin. (Katzung, 2007)

Penggunaan antagonis reseptor H2 dapat menghambat 60 – 70% dari total sekresi asam lambung selama 24 jam. (Katzung, 2007)

Antagonis reseptor H2 mengurangi insiden terjadinya perdarahan akibat stres pada lambung pasien yang merada di unit perawatan intensif secara bermakna. Antagonis H2 diberikan secara intravena baik melalui injeksi intermitten atau infuse kontinu. Untuk efek maksimal, pH lambung harus dipantau dan dosis ditingkatkan untuk mencapai pH lambung lebih tinggi dari 4. Injeksi antagonis H2 (simetidin) secara intravena kontinu mencegah stress akibat perdarahan dan inhibitor yang baik untuk sekresi asam lambung (pH > 6). (Katzung, 2007)

Obat yang digunakan :

Cimetidine

Simetidin merupakan termasuk golongan antagonis reseptor H2, yang bersifat selektif dan reversibel untuk menghambat kerja Histamin dalam memediasi  reseptor H2 untuk mensekresi asam lambung dan pepsin. Dapat digunakan untuk pencegahan perdarahan saluran cerna bagian atas pada pasien kritis dan untuk menghambat atau mengurangi sekresi asam lambung.

Untuk mencegah perdarahan digunakan dosis 50 mg/jam dengan rute pemakaian IV. Untuk menghambat sekresi asam lambung >50% dalam jangka waktu 10 jam digunakan dosis 400 – 800 mg.  Simetidin di absorbsi di saluran pencernaan. (Sweetman, 2009) Simetidin efektif untuk terapi pendarahan upper GI track (misal pada komplikasi kerusakan hati) sejauh pendarahan tidak disebabkan pecahnya pembuluh darah utama (AHFS Drug Information). Bioavailabilitas penggunaan secara peroral 60-70% dengan puncak plasma dicapai setelah 0,75-1,5 jam. Simetidin terikat protein plasma sebesar 20%. Waktu paruh ± 2 jam, dan dieleminasi dalam bentuk utuh melalui urin 50% dalam waktu 24 jam dan termetabolisme melalui hepar menjadi sulfoksida dan hidroksimetilsimetidin sebesar 30-40%. (Sweetman, 2009)

Dosis yang diberikan pada pasien tablet 200mg yang digunakan 3 kali sehari. Dosis ini sudah tepat dengan pertimbangan pengurangan dosis sebesar 40% pada pasien sirosis dan kondisi ginjal pasien yang buruk akibat sirosis (hepatorenal syndrome).

Efek samping yang sering terjadi antara lain diare, gangguan pencernaan, pusing, sakit kepala, dan sakit kepala. Yang jarang terjadi antara lain hepatotoksisitas, hipersensitivitas, demam, arthralgia dan mialgia, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, pancreatitis akut, intestinal nefritis, halusinasi dan depresi, bradikardi, takikardi dan heart block. (Sweetman, 2009)

Simetidin memiliki interaksi dengan obat- obat antiepilepsi (fenitoin), antidiabet biguanide, lidokain, nifedipin, analgesik opioid, prokainamida, teofilin, trisiklik antidepresan, warfarin dan oral antikoagulan lain, zalcitabine, zolmitripan, antasida dan propranolol. (Sweetman, 2009)

Category: Obat Modern

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *